Антибиотики общая характеристика и классификация - Краткие характеристики групп антибиотиков

Первые попытки использовать антибиотики в лечебных целях были сделаны H. Благовещенским в году. Он показал, что синегнойная палочка подавляет развитие сибирской язвы у животных; при этом лечебное действие синегнойной палочки обусловливается определенным продуктом жизнедеятельности этого микроба, то есть веществом, которое теперь называют антибиотиком.

Первые попытки выделения антибиотиков были сделаны Эммерихом R. Emmerich,изолировавшим из культур синегнойной палочки вещество, которое он назвал пиоцианазой, обладавшее бактерицидными свойствами в отношении возбудителей сибирской язвы, брюшного тифа, дифтерии, чумы и стафилококков. Пиоцианаза использовалась некоторое время для местного лечения ран. Полученный препарат не был стандартным, и результаты его применения были очень непостоянными.

Гамалея получил из культуры синегнойной палочки другой малотоксичный препарат, названный пиокластином, активный в отношении ряда микробов. В году Гозио В. Gosio выделил из плесени Penicillium первый кристаллический антибиотик - микофеновую кислоту - и показал, что это соединение задерживало развитие бактерий сибирской язвы.

В году Грациа и Дат A. Dath описали новое антибиотическое вещество, образуемое Actinomyces albus, которое они назвали актиномицетином. В году был выделен антибиотик цитринин из культуры Penicillium citrinum. Вехой в исследованиях антибиотиков являются работы Дюбо R. Dubos,получившего из почвенной бактерии Bacillus brevis кристаллическое вещество тиротрицин, состоящее из двух антибиотиков-полипептидов - грамицидина и тироцидина. Грамицидин был более активен в отношении грамположительных, а тироцидин - в отношении грамотрицательных бактерий.

Тиротрицин обладает сильным бактерицидным действием в пробирке в отношении многих патогенных микробов, оказывая лечебное действие в опытах на мышах, зараженных пневмококком. Это первый антибиотик, действительно внедренный в медицинскую практику; он применяется довольно широко и в настоящее время. Позднее, в году, Г. Бражникова выделили из новой разновидности Bacillus brevis антибиотик, названный грамицидином С, обладающий некоторыми преимуществами по сравнению с тиротрицином Дюбо.

Переворот в учении об антибиотиках произошел в результате открытия Флемингом A. Еще в году Флеминг наблюдал, что вокруг колоний Penicillium notatum колонии стафилококка в чашке Петрилизируются, а фильтраты бульонных культур этого гриба обладают антибактериальным действием в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных микробов гонококки, менингококки.

Выделить чистый пенициллин из культуры Penicillium notatum Флемингу не удалось ввиду малой стабильности этого антибиотика. В году Флори и Чейн H. Chain разработали метод извлечения пенициллина из культуральной жидкости Penicillium notatum, и вскоре была выявлена высокая терапевтическая активность этого препарата.

Антибиотики

Ценные свойства пенициллина послужили толчком к развитию промышленности антибиотиков. В СССР первый пенициллин был получен 3. Ермольевой в году. После открытия пенициллина начались интенсивные поиски новых антибиотиков, которые продолжаются и до сих пор. Большинство ученых подразумевает под антибиотиками не только антибактериальные вещества, образуемые микроорганизмами, но и соединения, обладающие антибактериальной активностью, выделенные из животных тканей и высших растений см.

Описано более антибиотиков и получено множество производных природных соединений, однако антибиотиков, пригодных для медицинского применения, существует лишь несколько десятков. Остальные антибиотики оказались слишком токсичными, малоактивными или лишенными химиотерапевтических свойств. Существуют три основных принципа, на основе которых можно классифицировать антибиотики: Антибиотик принято разделять на антибактериальные, противогрибковые и противоопухолевые.

Для медицинской практики такое подразделение является удобным, так как указывает на возможную сферу применения данного препарата. В действительности такое подразделение имеет много существенных недостатков потому, что даже близкие между собой антибиотики могут сильно отличаться друг от друга по антибактериальному спектру действия.

Примерами могут служить антибиотики из группы пенициллинов: Антибактериальные антибиотики угнетают развитие бактерий. Некоторые из них, напр, бензил пенициллин, Макролиды, ристомицин ристоцетин, спонтинновобиоцин и другие, активны в основном лишь в отношении грамположительных микробов, другие, как, например, полимиксин, подавляют развитие главным образом грамотрицательных бактерий, третьи, например, тетрациклины, левомицетин хлорамфеникол, хлоромицетинаминоглюкозиды стрептомицин, мономицин, канамицин, неомицин и гентамицинтак называемые антибиотики широкого спектра действия, задерживают рост как многих грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

Противогрибковые антибиотики оказывают специфическое угнетающее действие на рост грибков. Широкое применение в медицинской практике нашли антибиотики нистатин и леворин, используемые для лечения кандидоза и других заболеваний, вызываемых дрожжеподобными грибами.

Антибиотик амфотерицин Б применяется для лечения генерализованных и глубоких микозов. Эти три препарата относятся к группе полиеновых антибиотиков. Из противогрибковых антибиотиков неполиеновой структуры весьма эффективным лечебным средством оказался гризеофульвин. Установлено, что некоторые антибиотики угнетают развитие не только бактерий и грибков, но способны также задерживать размножение клеток злокачественных опухолей.

Некоторые из этих препаратов нашли применение в медицинской практике. Противоопухолевые антибиотики включают в себя шесть групп хим. Первую группу составляют актиномицины, открытые еще в году.

Из-за высокой токсичности они в течение длительного времени не привлекали к себе внимания. Лишь в году, в опытах на животных с перевиваемыми опухолями, было установлено, что актиномицины подавляют развитие многих перевиваемых опухолей. В клинике актиномицины применяются в основном для лечения аденокарциномы почки пли опухоли Вильмса у детей. Вторая группа противоопухолевых антибиотиков - это антибиотики антрациклины. Важнейший представитель этой группы - рубомицин - является одним из основных лекарственных средств для лечения хорионэпителиомы матки и острых лейкозов.

Рубомицин при этих тяжелых заболеваниях нередко приводит к клиническому выздоровлению. Третья группа противоопухолевых антибиотиков состоит из производных ауреоловой кислоты. Относящийся к этой группе антибиотик оливомицин применяется в основном для лечения опухолей яичка, включая семиномы, тератобластомы и эмбриональные раки в стадии генерализации с метастазами в легкие, органы брюшной полости и лимфатические узлы.

Другим важным показанием для применения оливомицина являются тонзиллярные, быстро метастазирующие опухоли носоглотки. Четвертая группа противоопухолевых антибиотиков представлена в Советском Союзе антибиотиком брунеомицином. Основным показанием к применению брунеомицина в клинике является лимфогранулематоз.

Японские исследователи внедрили в медицинскую практику два противоопухолевых антибиотика. Первый из них полипептидный антибиотик блеомицин применяется для лечения эпителиальных опухолей.

Второй антибиотик митомицин С является представителем новой специальной группы антибиотиков порфир и нов. До сих пор среди продуктов жизнедеятельности микроорганизмов не было обнаружено соединений, препятствующих репликации вирусов в живой клетке. Американские антибиотики стотал он и эленин, задерживающие развитие некоторых вирусных инфекций у животных, оказались интерфероногенами см. Классификация антибиотиков по химической структуре является более рациональной.

Она позволяет сопоставить структуру Антибиотики с механизмом антимикробного их действия, побочными эффектами и процессами выведения из организма. Антибиотики относятся к различным группам химических соединений. К группе антибантибиотик ациклического строения относятся антибиотики полнены, в том числе нистатин, амфотерицин Б, трихомицин, кандицидин и др.

К другой группе относятся антибиотики тетрациклиновой структуры - см. К антибиотикам ароматического строения принадлежит гигромицин, применяемый в ветеринарии в качестве противогельминтного средства. К группе кислородсодержащих гетероциклических антибиотиков принадлежит противогрибковый антибиотик гризеофульвин, широко используемый в дерматологии, а также антибактериальный антибиотик новобиоцин, активный в отношении грамположительных кокков.

В отдельную группу выделены антибиотики Макролиды, имеющие в своей молекуле макроциклическое лактонное кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками см.

К этой группе относится ряд важных в медицинском отношении антибиотиков: Близок к макролидам и антибактериальный антибиотик линкомицин. К антибиотикам антрациклинам относится противоопухолевый антибиотик рубомицин. В группу аминогликозидных антибиотиков, построенных из остатков аминоциклитов и углеводов, входят стрептомицин и его производные см. Стрептомицинынеомицин, канамицин, мономицин и гентамицин.

В отдельную группу отнесены пенициллины, наиболее широко применяемые в медицинской практике см. К антибиотикам полипептидам или белкам относятся грамицидины, тиротрицины, бацитрацин, полимиксины, лизоцимы, виомицин флоримицинколицины и др. К полипептидам, содержащим железо, относится антибиотик альбомицин. Довольно однородную группу составляют антибиотики актиномицины, обладающие противоопухолевой активностью см.

Наконец, к последней группе отнесены многочисленные антибиотики стрептотрицины, которые ввиду высокой токсичности не нашли применения в медицинской практике. Делаются попытки использовать некоторые антибиотики из этой группы в сельском хозяйстве.

Наиболее важные для медицинской практики антибиотики можно подразделить на несколько групп: После выяснения химической структуры большинства антибиотиков были предприняты попытки осуществить химический синтез антибиотиков. Успешным оказался синтез левомицетина, и в настоящее, время его готовят исключительно химическим путем. Хотя синтез некоторых других антибиотиков оказался возможным пенициллин, грамицидин и др. Вначале антибиотики применялись в том виде, в каком они были синтезированы микроорганизмами.

Однако по мере развития химии А. Таким путем были получены так называемые полусинтетические антибиотики, в которых сохраняется основное ядро исходной молекулы нативного антибиотика, но некоторые радикалы молекулы заменены на другие или удалены.

Особенно большие успехи были достигнуты в получении полусинтетических пенициллинов см. Показано, что ядром молекулы пенициллина является 6-аминопенициллановая кислота 6-АПКобладающая слабой антибактериальной активностью.

При присоединении к молекуле 6-АПК бензильной группы получают бензилпенициллин, который в настоящее время вырабатывается на заводах медицинской промышленности и широко применяется в мед. Бензилпенициллин обладает значительно более высокой антибактериальной активностью, чем 6-АПК. Однако бензилпенициллин наряду с очень мощной химиотерапевтической активностью и малой токсичностью обладает также некоторыми недостатками: Особенно часто среди патогенных бактерий продуцентами пенициллиназы являются стафилококки.

Классификация антибиотиков

Большинство стафилококков, устойчивых к пенициллину, выделенных в клинике, образует пенициллиназу. Кроме того, бензил-пенициллин быстро теряет свою активность в кислой и щелочной средах и благодаря этому разрушается в желудочно-кишечном тракте. От молекулы бензилпенициллина можно отделить бензильный остаток и заменить его остатком молекулы другого органического соединения.


Коментарии:

    Метод диффузии проводят на твёрдых средах. Основными показаниями к применению макролидов являются тонзиллиты, пневмонии в том числе вызванные легионеллами , бронхиты, дифтерия, коклюш, гнойные отиты, заболевания печени и желчевыводящих путей, пневмопатии и конъюнктивиты, вызванные хламидиями. К бактерицидным, вызывающим гибель микроорганизмов, относят пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины и др.





2016-2017 zdorovofrolovo.ru